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他克莫司他克莫司（tacrolimus，FK506）是从土壤***中提取的一种大环内酯类***，具有较强的免疫抑制特性，其药物强度是环胞霉素A的10-100倍，预防各种***移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。1984年，日本藤泽公司（Fujisawa）在日本大阪筑波地区分离出筑波链霉菌，通过酦酵、纯化及分离出Tacrolimus成分。FK506其应用于临床只有十余年的历史，时间较短。因此，有些方面（药理和毒理）研究的不够***。FK506的主要副作用为肾毒性、神经毒性以及对循环系统、消化系统、呼吸系统和心血管系统功能的影响。他克莫司可诱发糖尿病（几率约10%～30%），严重时可引起酮症酸中毒。FK506相关***的发病率较CsA***降低。雷帕霉素与FK506和CsA相比，雷帕霉素是一个与钙调素没有相互作用的新型免疫抑制剂，被认为对血压没有影响。羧甲基纤维素，工业产品为淡黄色絮状物质，化学性质比较稳定，可溶于水 [2]。浦东新区附近哪里有抑制剂货源充足

环磷酰胺（Cyclophosphamide）环磷酰胺别名“*得散;*得星;安道生;环磷氮芥”，由于在被活化前无作用，所以与氮芥不同，无局部发皰和刺激作用不引起局部坏死或静脉炎。 胃肠道反应较氮芥轻，表现为食欲减退、恶心，大剂量注射亦可引起呕吐，但不甚严重。脱发较多见，一般在用药后3～4周出现，停药后可再生。 骨髓抑制：白细胞下降远较血小板下降明显。本品引起的骨髓抑制虽较常见，但一般较易恢复。 中毒性膀胱炎：为特有的毒性反应，在大剂量注射时可见。主要由于其水解产物在膀胱内浓集，引起膀胱刺激症状和少尿、血尿、蛋白尿等。肝功能损害较常见，对原有肝病病人应慎用。 少数病人尚可有头昏、不安、幻视等不良反应。 长期应用可致男性睾丸萎缩、精子缺乏、妇女闭经、卵巢纤维化、畸胎等。 孕妇禁用。 偶有胃溃疡、出血等 [9]。长宁区本地抑制剂推荐货源将氢氧化钠配制成10%的水溶液，然后加入五硫化二磷。

DNA合成抑制剂硫唑嘌呤( azathioprine，AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中，人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓***移植排斥，包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成，抑制淋巴细胞增殖反应。AZA因其非选择性地抑制机体细胞嘌呤核苷酸的合成而被归为***代免疫抑制剂，它口服吸收良好，体内代谢完全。多种细胞的嘌呤核苷酸合成受到相当程度的抑制，AZA 的不良反应包括骨髓抑制、肝毒性、胃肠道毒性以及诱发**危险、引起粒细胞缺乏及血小板数量下降等。 [11]

大环内脂类免疫抑制剂（包括FK506和雷帕霉素等）不仅可内服，还可外用，主要是对一些皮肤病比如特应性皮炎、银屑病、扁平苔藓、接触性皮炎和秃斑等均有一定疗效。另外，《关节炎和风湿病》杂志（Arthritis Rheum 2003;48：3328-3337）12月发表一项报告说，免疫抑制剂他克莫司以2或3mg/天的剂量单独***活动的类风湿性关节炎（RA）似乎安全、有效，但通常剂量更大改善更大。 [3-4]雷帕霉素（纳巴霉素，西罗莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）氢氧化钠与五硫化二磷的比例为1∶1。

CsA和FK506与药物源性的肾功能障碍有关，特别是在移植肾功能延迟恢复的过程中，***上应尽量避免有肾毒性的药物。至今为止，尚未发现RAPA有明显的肾毒性。RAPA与CsA、FK506、MMF等联合应用均有良好的协同作用，其益处在于①减少了***方案中各种免疫抑制剂的用量，②减少了免疫抑制剂的副作用，③增强了免疫抑制的效果。RAPA有与FK506相似的副作用。在大量的临床试验中发现其副作用有剂量依赖性，并且为可逆的，***剂量的RAPA尚未发现有明显的肾毒性，无齿龈增生。主要毒副作用包括：***，恶心，头晕，鼻出血，关节疼痛。磷诺克斯是由五硫化二磷和氢氧化钠为原料调制而成 [2]。黄浦区附近哪里有抑制剂量大从优

除去抑制剂后酶活性得以恢复。浦东新区附近哪里有抑制剂货源充足

根据合成方法，免疫抑制剂大致可分为：（1）微生物酵解产物：环孢菌素CsA类、他克莫司Tacrolimus（FK506）、雷帕霉素Rapamycin（RPM）及其衍生物SDZ RAD、Mizoribine（MZ）等；（2）完全有机合成物：大部分来源于抗**物，主要有烷化剂和抗代谢药二大类。包括***类（肾上腺皮质***、糖皮质***）、硫唑嘌呤（azathioprine，Aza）、甲氨蝶呤、Leflunomide、breqinar（BQR）等；（3）半合成化合物：RS61443（mycophenolate mofetil，MMF）、SDZIMMl25、DeoxysPergualin（DSG，脱氧精瓜素）等；（4）生物制剂：antithymocyte globulin（ATG）、antilymphocyte globulin（ALG）等。浦东新区附近哪里有抑制剂货源充足

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