免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物，能抑制与免疫反应有关细胞（T细胞和B细胞等巨噬细胞）的增殖和功能，能降低抗体免疫反应。 免疫抑制剂主要用于***移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤***病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。常用的免疫抑制剂主要有五类：（1）糖皮质***类，如可的松和强的松；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。它的成分复杂，含有偏硅酸钠Na2SiO3，正硅酸钠Na2SiO4，二偏硅酸...

常用抑制剂有 [1]：硫化钠、硫酸锌、**、重铬酸钾、水玻璃、石灰、黄血盐、单宁、淀粉（糊精）、羧甲基纤维素等。硫化钠硫化钠是有色金属氧化矿的活化剂，当添加量足够大时又是硫化矿的抑制剂。硫化钠的制取是以煤、木碳等燃烧作为还原性气体还原硫酸钠（Na2SO4）。反应式为：Na2SO4+2C=Na2S+2CO2↑硫化钠在浮选作业中做为硫化矿的抑制剂使用，在选钼的生产实践中利用硫化钠抑制黄铁矿，用煤油为捕收剂浮选辉钼矿，由于辉钼矿的天然可浮性好不受硫化钠的抑制，硫化钠使黄铁矿受到抑制，经过几次精选得到合格的钼精矿 [2]。石灰的干燥收缩大，因此除粉刷以外，不宜单独使用。嘉定区绿色抑制剂推荐货源**（o...

环磷酰胺（Cyclophosphamide）环磷酰胺别名“*得散;*得星;安道生;环磷氮芥”，由于在被活化前无作用，所以与氮芥不同，无局部发皰和刺激作用不引起局部坏死或静脉炎。 胃肠道反应较氮芥轻，表现为食欲减退、恶心，大剂量注射亦可引起呕吐，但不甚严重。脱发较多见，一般在用药后3～4周出现，停药后可再生。 骨髓抑制：白细胞下降远较血小板下降明显。本品引起的骨髓抑制虽较常见，但一般较易恢复。 中毒性膀胱炎：为特有的毒性反应，在大剂量注射时可见。主要由于其水解产物在膀胱内浓集，引起膀胱刺激症状和少尿、血尿、蛋白尿等。肝功能损害较常见，对原有肝病病人应慎用。 少数病人尚可有头昏、不安、幻视等不良反...

Lancet 2002?360?1747 结果显示，1996年开始应用蛋白酶抑制剂，数年后心肌梗死发病率有所增高（趋势检验，P=0．0125）。在3247例应用蛋白酶抑制剂的患者中，发生心肌梗死19例（1．42/1000人年），而在2425例未用蛋白酶抑制剂的患者中，只发生2例（0．046/1000人年）?比值比为7．1，95%CI为1．6～44．3；Cox比例危险模型—校正后危险率比为6．5，95%CI为0．9～47．8 。使用蛋白酶抑制剂种类对心肌梗死发病率无***影响。共发生15例心绞痛，其中11例用蛋白酶抑制剂（比值比为1．93，95%CI为1．63～5．95）。发生脑血管意外14例...

蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、胃蛋白酶、金属蛋白酶等各种蛋白酶。都属于蛋白酶抑制剂。蛋白酶是人类免疫缺陷病毒基因编码中的一种特异天冬酰蛋白酶，其作用是将基因和基因表达所产生的蛋白裂解，成为具有活性的病毒结构蛋白和酶，是HⅣ病毒复制的关键物质。蛋白酶抑制剂是一种*****的化学同类药物。巯基乙酸钠用于选钼精选作业，钼精矿含铜比较高...

环孢菌素七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽，取名为环孢素（CsA），可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗***移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免疫病的***，因此是一种具有很高临床使用价值的免疫抑制剂。经10年的临床试验应用研究证实其抗排斥反应作用较其他药物强而且副作用小的多。故于八十年代末被批准正式注册投入市场应用。CsA近20年的临床应用显示了神奇的效果，使得除小肠移植外，肝、肾、心及心/肺、胰移植的病人/移植物一年存活率达70－...

根据其发展状况，免疫抑制剂大致可分为：***代以肾上腺皮质***（包括肾上腺皮质***和糖皮质***等，药品有强的松和甲基强的松龙Methyprednisolone、雷公藤多苷片、硫唑嘌呤、抗淋巴细胞球蛋白即抗淋巴细胞免疫球蛋白ALG）为**，主要作用为溶解免疫活性细胞，阻断细胞的分化，其特点为非特异性，为***的免疫抑制剂，ALG对骨髓没有抑制作用。主要副作用是可引起代谢紊乱、***、***、***。目前总的倾向是尽可能减少其用量或停用，但移植界对此尚有争论；除去抑制剂后酶活性得以恢复。闵行区耐热抑制剂厂家现货环磷酰胺（Cyclophosphamide）环磷酰胺别名“*得散;*得星;安道生;...

PDE3 对 cAMP 与 cGMP 均有水解能力，但对于 cAMP 的水解能力约为 cGMP 的十倍。PDE3 有两种基因亚型:PDE3A 与 PDE3B，分别位于染色体 11 与 12 上， 由于起始密码子的不同，PDE3A 又可分为 PDE3A1、 PDE3A2 和 PDE3A3三种亚型，主要分布于心脏、 血小板、 血管平滑肌及卵母细胞中，具有调节心肌收缩力、 血小板聚集、 血管平滑肌收缩、 卵母细胞 成 熟 及 肾 素 释 放 等 作 用。PDE3B 只 有 一 种 亚 型PDE3B1，主要分布于脂肪细胞、 肝细胞、 精母细胞以及胰腺中，主要参与调节胰岛素、 **以及瘦素的信号传导，在...

蛋白酶抑制剂是90年代中后期的新产品，药物合成工艺难度大，也是导致抗HⅣ***费用居高不下的主要原因，被称为"必须跨越壁垒"。蛋白酶抑制剂主要有：奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。是基于肽类的化合物，它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。这类药物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于**病毒复制的***阶段，由于蛋白酶被抑制，使之从***的CD4细胞核中形成DNA不能聚集和释放。根据抑制剂和酶的结合紧密程度不同，酶的抑制作用分为不可逆性抑制和可逆抑制性。普陀区绿色抑制剂量大从优中草药的免疫抑制有效成分雷公藤雷公藤是卫茅科雷公藤属长年生藤本植物，...

根据国家卫生部2006年初公布的统计数字显示，截至2005年底，中国约有65万人*****，且2004年一年新发现*****者约6万~8万人，平均每天新发现约200人。迅速扩大的病患者数量意味着迅速扩大的药品市场规模。面对巨大的市场空间，国内抗艾药物生产企业却显得热情不足。**对药物采用的招标制度，让企业的利润降到了比较低点。为了争夺订单而大幅压价的结果，是企业自主研发能力的降低。作为一类重要的**药物，蛋白酶抑制剂市场可谓是一块诱人的大蛋糕。然而尽管国外跨国公司在不断推出更新的蛋白酶抑制剂，并一直在抗艾药市场上**，但国内市场却应者寥寥，品种也寥寥。现阶段，经国家食品药品监督管理局批准生产的...

以全国十六大样本医院的统计数据为例，在2002~2005年间，蛋白酶抑制剂中*茚地那韦进入了该统计之中，且均由默沙东公司提供。这主要是由于蛋白酶抑制剂在合成工艺方面存在相当的难度，国外上市的蛋白酶抑制剂如沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦等在国内都不同程度地存在化合物及制备工艺等方面的知识产权问题，因此，国内厂家暂时还无法仿制。虽然国内抗艾药物市场在逐渐走向成熟，但在蛋白酶抑制剂领域，中国尚属于起步阶段。尽管今后随着其他蛋白酶抑制剂药物**的到期，国内企业会争相仿制，品种也会增多，但竞争亦将更加激烈。届时，制药企业不仅要与进口药争市场，还要直面国内企业的竞争。因此，鉴于蛋白酶抑制剂的市场在整个**药...

生石灰是将以含碳酸钙为主的天然岩石，在高温下煅烧而得，其主要成分为氧化钙（CaO）。在煅烧时由于火候或温度控制不均，常会含有欠火石灰或过火石灰。欠火石灰产浆量小，质量较差，利用率降低，不会带来危害。过火石灰的水化速度**减慢，在硬化后才与水发生水化反应，产生较大的体积膨胀，致使硬化后的石灰表面局部产生鼓包、崩裂等现象，工程上称为“爆灰”。“爆灰”是建筑工程质量通病之一。生石灰与水作用生成熟石灰（Ca(OH)2）的过程，称为熟化。工程上，将生石灰加大量的水（生石灰质量的2～3倍）熟化成石灰乳，然后经筛网流入储灰池并“陈伏”至少两周，以消除过火石灰的危害，经沉淀除去多余的水分得到的膏状物即为石灰膏...

石灰的作用：石灰的保水性、可塑性好，工程上常被用来改善砂浆的保水性，以克服水泥砂浆保水性差的缺点。石灰对黄铁矿有抑制作用。石灰凝结硬化速度慢、强度低、耐水性差。石灰的干燥收缩大，因此除粉刷以外，不宜单独使用。磷诺克斯磷诺克斯是由五硫化二磷和氢氧化钠为原料调制而成 [2]。将氢氧化钠配制成10%的水溶液，然后加入五硫化二磷。经搅拌20分钟后将配好的溶液稀释至0.5%～1%，即可投入使用。氢氧化钠与五硫化二磷的比例为1∶1。欠火石灰产浆量小，质量较差，利用率降低，不会带来危害。青浦区标准抑制剂量大从优环磷酰胺（Cyclophosphamide）环磷酰胺别名“*得散;*得星;安道生;环磷氮芥”，由于...

大环内脂类免疫抑制剂（包括FK506和雷帕霉素等）不仅可内服，还可外用，主要是对一些皮肤病比如特应性皮炎、银屑病、扁平苔藓、接触性皮炎和秃斑等均有一定疗效。另外，《关节炎和风湿病》杂志（Arthritis Rheum 2003;48：3328-3337）12月发表一项报告说，免疫抑制剂他克莫司以2或3mg/天的剂量单独***活动的类风湿性关节炎（RA）似乎安全、有效，但通常剂量更大改善更大。 [3-4]雷帕霉素（纳巴霉素，西罗莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）羧甲基纤维素，工业产品为淡黄色絮状物质，化学性质比较稳定，可溶于水 [2]。奉贤区本地...

常用抑制剂有 [1]：硫化钠、硫酸锌、**、重铬酸钾、水玻璃、石灰、黄血盐、单宁、淀粉（糊精）、羧甲基纤维素等。硫化钠硫化钠是有色金属氧化矿的活化剂，当添加量足够大时又是硫化矿的抑制剂。硫化钠的制取是以煤、木碳等燃烧作为还原性气体还原硫酸钠（Na2SO4）。反应式为：Na2SO4+2C=Na2S+2CO2↑硫化钠在浮选作业中做为硫化矿的抑制剂使用，在选钼的生产实践中利用硫化钠抑制黄铁矿，用煤油为捕收剂浮选辉钼矿，由于辉钼矿的天然可浮性好不受硫化钠的抑制，硫化钠使黄铁矿受到抑制，经过几次精选得到合格的钼精矿 [2]。“爆灰”是建筑工程质量通病之一。长宁区本地抑制剂销售价格SDZ RAD是雷帕霉素...

他克莫司他克莫司（tacrolimus，FK506）是从土壤***中提取的一种大环内酯类***，具有较强的免疫抑制特性，其药物强度是环胞霉素A的10-100倍，预防各种***移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。1984年，日本藤泽公司（Fujisawa）在日本大阪筑波地区分离出筑波链霉菌，通过酦酵、纯化及分离出Tacrolimus成分。FK506其应用于临床只有十余年的历史，时间较短。因此，有些方面（药理和毒理）研究的不够***。FK506的主要副作用为肾毒性、神经毒性以及对循环系统、消化系统、呼吸系统和心血管系统功能的影响。他克莫司可诱发糖尿病（几率约10%～30%），严重时可引起酮症酸...

PDE1 是 ** 早 发 现 的 PDE 同 工 酶 之 一， 对 cAMP 与cGMP 均有 水 解 作 用， 已 知 的 PDE1 有 3 种 亚 型: PDE1A、PDE1B 和 PDE1C， 其中， PDE1A 与 PDE1B 对 cGMP 水解能力较强， 而 PDE1C 对 cAMP 与 cGMP 水 解 能 力 无 明 显 差异。PDE1A 主要分布于血管平滑肌细胞中， 可调节平滑肌的紧张性， PDE1B 主要分布于神经系统中， 参与学习记忆、 免疫调节等生理活动，而 PDE1C 主要分布于大脑和平滑肌细胞中，可能参与了血管平滑肌细胞的增殖以及***系统的信号传递。PDE1 主要...

因此研究者认为，应对这些药物开展长期的临床试验及售后监督，以弄清该合并症的发生率以及可能的***方法。该品可与利托那韦结合使用以提高药效，用于***用其他抗逆转录病毒疗法***无效的HⅣ。美国疾病控制和预防中心Hoimberg等报告，使用蛋白酶抑制剂可增加HⅣ－1 ***者的心肌梗死发病危险，尽管发生率并不高。蛋白酶抑制剂***HⅣ－1***有效，但可增加高脂血症和***危险，并可导致胰岛素抵抗。因此，有人担心，长期应用蛋白酶抑制剂会增加心肌梗死、心绞痛和脑血管意外发病危险。Hoimberg等在1993年1月至2002年1月期间对美国8个城市9个HⅣ诊所的5672例HⅣ－1***患者进行了长期...

Lancet 2002?360?1747 结果显示，1996年开始应用蛋白酶抑制剂，数年后心肌梗死发病率有所增高（趋势检验，P=0．0125）。在3247例应用蛋白酶抑制剂的患者中，发生心肌梗死19例（1．42/1000人年），而在2425例未用蛋白酶抑制剂的患者中，只发生2例（0．046/1000人年）?比值比为7．1，95%CI为1．6～44．3；Cox比例危险模型—校正后危险率比为6．5，95%CI为0．9～47．8 。使用蛋白酶抑制剂种类对心肌梗死发病率无***影响。共发生15例心绞痛，其中11例用蛋白酶抑制剂（比值比为1．93，95%CI为1．63～5．95）。发生脑血管意外14例...

根据合成方法，免疫抑制剂大致可分为：（1）微生物酵解产物：环孢菌素CsA类、他克莫司Tacrolimus（FK506）、雷帕霉素Rapamycin（RPM）及其衍生物SDZ RAD、Mizoribine（MZ）等；（2）完全有机合成物：大部分来源于抗**物，主要有烷化剂和抗代谢药二大类。包括***类（肾上腺皮质***、糖皮质***）、硫唑嘌呤（azathioprine，Aza）、甲氨蝶呤、Leflunomide、breqinar（BQR）等；（3）半合成化合物：RS61443（mycophenolate mofetil，MMF）、SDZIMMl25、DeoxysPergualin（DSG，脱氧...

SDZ RAD是雷帕霉素的衍生物。SDZ RAD的第40位有一个羟乙基链，能增强该分子的极性，从而提高了口服的生物利用度，并且SDZ RAD可以与CsA同时给药，因它的半衰期比西罗莫司短，Ⅲ期试验将它与由CsA、***和骁悉构成的标准方案进行比较，已取得一定进展。霉酚酸酯（Mycophenolate Mofetil，MMF，RS-61443）霉酚酸酯由青霉素属***产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是由美国Syntex公司的Nelson合成的，商品名为骁悉（Cellcept）。此药中的活性成分为霉酚酸（MPA），霉酚酸酯是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物，具有较强的免疫抑制作用。镍矿浮选用羧甲基纤维...

第四代以抗IL-2受体单克隆抗体、FTYZO等为**，主要作用是针对改变Cytokine蚓，如抑制TH1、增强TH2。根据其临床应用情况，免疫抑制剂分类为：（1）预防性用药：CsA、FK506、MMF、Aza、Prednisone；（2）***/逆转急性排斥反应（救治用药）：MP（甲基强的松龙）、ALG或ATG、Murononab-CD3或CD4、MMF、FK506等。（3）诱导性用药（因急性肾小管坏死而出现延迟肾功能、高危病人、二次移植、环孢素肾毒***人）：ATG或ALG、OKT3或OKT4，Simulect或Zenapax等。除去抑制剂后酶活性得以恢复。青浦区标准抑制剂厂家供应大环内脂类...

蛋白酶抑制剂是90年代中后期的新产品，药物合成工艺难度大，也是导致抗HⅣ***费用居高不下的主要原因，被称为"必须跨越壁垒"。蛋白酶抑制剂主要有：奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。是基于肽类的化合物，它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。这类药物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于**病毒复制的***阶段，由于蛋白酶被抑制，使之从***的CD4细胞核中形成DNA不能聚集和释放。氢氧化钠与五硫化二磷的比例为1∶1。嘉定区耐热抑制剂厂家供应**（opiate）是笼统的称谓，是指从***未成熟的种子荚的包浆里提炼出的物质，包括***（codeine...

抑制剂（又称为缓聚剂）是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。抑制剂种类很多，应用很广。如催化反应的负催化剂，高分子化合物的阻聚剂，塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂，泡沫抑制剂，汽油的抗震剂，防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂；食品中加入水杨酸是酸败的抑制剂；某些聚合物中加入紫外线抑制剂(如水杨酸甲酯等)防止因吸收紫外光而变质；有机磷酯是体内胆碱酯酶的抑制剂。某些聚合物的单体在贮存和运输期间，为了防止其自聚合，需要加入抑制剂。抑制剂多与酶活性中心内外必需基团结合，从而抑制酶的...

( 4) 诱导细胞凋亡; ( 5) 诱导具有抑制活性的细胞因子的生成( 如白细胞介素-6) ; ( 6) 诱导儿茶酚胺类物质和内源性***的释放。***代 PDE4 抑制剂主要有茶碱、 咯利普兰和吡拉米司特等，咯利普兰对神经系统疾病， 如 PD、 抑郁症和焦虑等都具有一定的***价值。但***代 PDE4 抑制剂由于严重的恶心、 呕吐等副作用， 在临床上的应用受到了限制; 第二代PDE4 抑制剂有罗氟司特和西洛司特等， 其中罗氟司特已经通过了 FDA 和欧盟 药 品 管 理 局 的 批 准， 用 于 COPD 的 ***。此外，罗氟司特对于其他炎症性疾病也有一定的***效果，如溃疡性结肠炎和克...

目前为止，已发现的 PDE1 选择性抑制剂主要有尼莫地平、 长春西汀、 IC86340 及 IC224 等。Patyar 等认为长春西汀具有***作用，可改善内皮功能紊乱以及***，并降低脑中风的几率; 同时， 长春西汀在改善认知功能障碍方面也起到一定的作用。目前，该药已在临床上用于***帕金森病( Parkinson' s disease， PD) 和 阿尔兹海默症 ( Alzheimer disease，AD) 等神经退行性疾病。有报道指出， 应用 Ca2 + 通道拮抗剂尼莫地平可以明显降低动脉瘤蛛网膜下腔出血病人的脑动脉痉挛的频率， 改善脑局部缺血， 从而起到预防脑部再次出血和延缓脑局部...

PDE4 对 cAMP 具有高度特异性， 有 4 种亚型: PDE4A、PDE4B、 PDE4C 和 PDE4D，每个 PDE4 基因都有多个转录单位和启动子， PDE4 约有 20 个同功酶， ***分布于人体各种组织和细胞中，如大脑、 肾脏、 心肌细胞， 内皮细胞和免疫细胞中。PDE4 参与了促进单核细胞与巨噬细胞活化、 中性粒细胞浸润、 血管平滑肌的增殖、 血管扩张以及心肌收缩等相关生理病理过程， 对***系统功能、 心血管功能、炎症 /免疫系统、 细胞黏附等都有影响。目前，对 PDE4 的研究主要集中在免疫及炎症相关疾病中，世界上许多***的制药公司都把 PDE4 作为慢性炎症相关疾病...

HⅣ等逆转录病毒基因编码的前体蛋白需要在蛋白酶作用下裂解为功能性结构蛋白才能装配成完整病毒颗粒。蛋白酶抑制剂可与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性，导致蛋白前体不能裂解和形成成熟病毒体。Joan Stephenson博士在美国医学会《医学新闻及观点》杂志上发表文章称，美国、加拿大及澳大利亚的研究者发现，一些接受抗HⅣ***的患者在服用蛋白酶抑制剂后出现了脂肪的异常分布。研究者发现，在服用3个月或以上蛋白酶抑制剂后，一部分患者在体重不变的情况下，出现了脂肪组织的异常沉积，其表现为“水牛背”（即颈底部的脂肪组织）、壶状腹或“满月脸”。而另外 一些患者在服用蛋白酶抑制剂后却出现了四肢或脸部的脂肪消耗。...

大环内脂类免疫抑制剂（包括FK506和雷帕霉素等）不仅可内服，还可外用，主要是对一些皮肤病比如特应性皮炎、银屑病、扁平苔藓、接触性皮炎和秃斑等均有一定疗效。另外，《关节炎和风湿病》杂志（Arthritis Rheum 2003;48：3328-3337）12月发表一项报告说，免疫抑制剂他克莫司以2或3mg/天的剂量单独***活动的类风湿性关节炎（RA）似乎安全、有效，但通常剂量更大改善更大。 [3-4]雷帕霉素（纳巴霉素，西罗莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）抑制剂多与酶活性中心内外必需基团结合，从而抑制酶的催化活性。奉贤区质量抑制剂厂家现货根...

咪唑立宾（mizoribine,MZ,bredinin,布累迪宁）咪唑立宾是日本旭化成从土壤霉菌Eupenicil-liumbrefeldianum的培养滤液中获得的咪唑类***。作为免疫抑制剂，1991年12月起在日本临床肾移植中应用。日本许多临床移植中心已将咪唑立宾作为肾移植后的常规免疫抑制药物。我国近年也将其作为肾移植抗排斥药用于临床。咪唑立宾与同类药物硫唑嘌呤相比，肝毒性和骨髓抑制作用要小，它的主要不良反应是胃肠道反应、血液系统障碍和过敏症状，偶见骨髓功能抑制和急性肾功能衰竭。 [7-8]大剂量服用时，引起睡眠，但减少REM睡眠的时间，严重时丧失感觉，陷入麻木，甚至死亡 [4]。浦东新...