山东亚什兰Plasdone K-90

羟丙甲纤维素是一个应用非常***的纤维素醚类聚合物。除了用于黏合剂和薄膜包衣，它还广泛应用于亲水凝胶骨架片，并在固体分散体产品中有着特殊的功能。
亚什兰全球医药技术团队基于HPMC进行了***而深入的研究工作。亚什兰上海医药实验室较早在国内进行了亲水凝胶骨架片凝胶强度的研究，并成功协助多个骨架片仿制药的开发；在产品方面，亚什兰深知在目前的制药环境下，药企面临着较大的成本压力，推出了全新的 Benecel™ XRF。
Benecel™ XRF 是专门为高产能要求设计的规格，能够在高速压片条件下，使骨架片仍保持优异的性能。此外，HPMC也是非常优异的沉淀抑制剂。在固体分散体配方中，其能帮助药物在体液环境中维持过饱和，从而**终达到生物利用度的改善。难溶***物亲水凝胶骨架片的药物释放易受到溶出环境的影响。山东亚什兰Plasdone K-90

Polyplasdone™交联聚维酮超级崩解剂是一种合成的、不溶的，但可快速膨胀的N-乙烯基-2-吡咯烷酮的交联均聚物。交联聚维酮可帮助口服固体制剂快速崩解和溶出。Polyplasdone™交联聚维酮是粒状多孔结构。与其他崩解剂不同，Polyplasdone™交联聚维酮有着较高的表面积以及独特的化学结构，导致较强的界面活性，可提高难溶***物溶出。

Klucel™羟丙纤维素（HPC）是一种非离子纤维素醚，能溶于水及在机溶剂。低分子量规格主要用作粘合剂，高分子量格用于制备亲水凝胶骨架片。较低的溶液表面张力，特别适合疏水***物的湿法制粒。低分子量，细粒径规格是性能优异的干性粘合剂，用于直接压片或干法制粒。Klucel™HPC薄膜有着良好的柔韧性，在薄膜包衣中无需添加增塑剂。 湖南亚什兰Natrosol HEC H PharmNatrosol 羟乙纤维素醚 H Pharm。

工艺的影响：

通过比较湿法造粒和直压制备DICL片进一步研究了粒径变化的影响。湿法造粒的DICL片的可压性明显更高（表2），然而，如图4所示，药物释放曲线与直压片剂的释放曲线相似（f2>60）。比较细研磨HXF或极细研磨EXP1 HPC或EXP2 HPC制得片剂的释放曲线，未见湿法制粒DICL片间释放动力学的差异。

聚合物用量的影响：

对于2208型HPMC，已有报道称，粒径造成的释放曲线差异与聚合物用量也有关系，在聚合物用量低于40%时，有着更大的差异性。当HPC用量从30%减少到20%时，并没有看到影响。HXF（80-100μm）和EXP1 HPC（60μm）在20%聚合物用量时溶出释放曲线仍保持重叠。

普罗布考是一个log P值高达8.92的水难溶性化合物，为增溶带来较大挑战。固体分散体是改善难溶***物溶解度***的技术之一。本研究中制备了普罗布考的喷雾干燥固体分散体（ SDDs )。分别选择Plasdone TM S-630共聚维酮(PVP/VA ) ,Plasdone TMK-29/32聚维酮（ PVP ) ,Klucel TEF羟丙纤维素（ HPC ) ，BenecelTME5羟丙甲纤维素（HPMC）和AquaSolve T"L，M和H醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS )作为聚合物载体，载药量分别为20%，40%和60% ( w/w ) 。测定普罗布考SDDs的稳定性和溶出度以确定较佳***。 固体分散体中的增塑剂并不总是对其稳定性有负面影响。

 表面的亮点、凹坑为涂布缺陷。一般而言，极片表面缺陷有团聚，缩孔和***三种形式。
火山口形状缺陷一般是属于缩孔，缩孔产生的原因主要有以下几点：1.铜箔表面有污染物颗粒：颗粒表面处存在低表面张力区域，液膜向颗粒周围发生迁移，形成不露底的“里小口大”的陷阱状缺陷。2.石墨表面未被充分润湿分散，水的表面张力大于石墨颗粒表面张力，造成大面积缩孔。


亚什兰建议在出现缩孔时先排查是否由于异物或者更换石墨后产生的。其次可以选择对石墨分散性更好的CMC，或者调整工艺保证石墨更好的润湿分散，在保证可以正常涂布的条件下适当提高浆料粘度也可以减少缩孔的产生。超高效黏合剂羟丙纤维素 Klucel™ EXF Ultra。吉林亚什兰Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 K4M Pharm

羟丙纤维素 Klucel™ HPC 具有良好的成膜性能和塑性，可以在不加增塑剂的情况下用于片剂和微丸包衣。山东亚什兰Plasdone K-90

    Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素化学成分：纤维素安全数据表链接>Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素（HPMC）是多用途药用辅料。高粘度规格被广泛应用于亲水凝胶骨架缓控释系统。低粘度规格被用于片剂包衣和非明胶胶囊配方中的主要囊壳材料，也是湿法制粒中常用的粘合剂。羟丙甲纤维素作为固体分散体的沉淀抑制剂，用于喷雾干燥或热熔挤出配方中。定制中等分子量规格为了达到预期的释药曲线，有时会使用不同分子量的聚合物的混合物。然而，聚合物的混合物会提高药物释放的差异性。Benecel™K250PHPRM，K750PHPRM和K1500PHPRMHPMC减少混合物的使用，达到更为稳定的药物释放。直压规格直压（DC）规格有着片剂粘合成型时物料所应有的诸多特性，极大地方便了缓控释片剂的生产。Benecel™DCHPMC达到了良好的流动性，含量均匀性，可压性，特别适合直接压片。取代型规格重均分子量浓度（%）标称粘度（）aHPMC2910“E”系列E4MPharm1400,00022,700-5,040E10MPharm1746,00027,500-14,000HPMC2208“K”系列K100LVPHPRM2164,000280-120K250PHPRM2200,0002200-300K750PHPRM2250,0002562-1,050K1500PHPRM2300,00021,125-2,100K4MPharm1400,00022,700-5,040K15MPharm1575,000213。山东亚什兰Plasdone K-90