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青浦区科研用催化剂及配体研究

来源: 发布时间:2021年12月08日

已经发展的数千种结构迥异、琳琅满目的手性双膦配体具有非常鲜明、独特的立体结构特征,其在许多不对称催化反应中表现出独树一帜的功能。配体结构好似在催化金属中心附近装上了两个蒽基基团,从而使该配体独特的结构使其在众多的不对称催化反应中表现出非凡的对映选择性和效率。表现出很深的手性口袋,将金属中心深深地埋在两个蒽基平面的中间。这个配体应该是研究人员手性工具箱中不可缺少的一员。在(E)-β-芳基-N-乙酰烯酰胺、环状β-芳烯酰胺和杂环β-芳烯酰胺的铑催化不对称氢化反应中表现出良好的催化活性和立体选择性。一系列手性β-芳基异丙基胺、手性2-氨基四氢满萘和手性3-氨基苯并二氢吡喃均以优良的对映选择性和催化效率(高达10000S/C比率)顺利获得。配体可以改变催化剂的化学组成。青浦区科研用催化剂及配体研究

配体对没有立体选择性的金属催化反应,加入一个手性配体,可以产生有手性的中间体(或过渡态)配合物,得到立体选择性的产物。比如Simmons-Smith反应本身没有立体选择性,加入手性硼酯配体,就可以实现立体选择性的卡宾加成。这个例子中硼酯就是手性配体。手性配体是指具有手性中心可以和金属配位的有机分子,手性配体和金属络合形成手性金属催化剂.手性催化剂包括手性金属催化剂和手性有机小分子催化剂,脯氨酸属于后者。三个取代基差别不明显等原因,利用该方法构筑手性季碳的不对称催化是一个重大挑战。青浦区科研用催化剂及配体研究配体用化学选择性选择特定的离子嵌入空腔。

配体消旋环氧乙烷类化合物的拆分反应已经较为成熟,而其手性汇聚的相关反应模式还较为局限,主要是通过烯基或炔基环氧化合物的SN2’反应来实现立体中心的消融。通过生成自由基的方式来实现消旋环氧乙烷类化合物的立体汇聚反应还未见报道。试剂较为稳定,有利于保存和操作;所生成的产物具有烯基官能团,可以经过各类转化生成更为复杂的官能团化分子;另外,烯基氢化后便等同于烷基化反应。而以环氧为底物,所得开环产物具有羟基,也可以进行各类官能团转化反应。总之,该类反应具有极好的衍生性。

氨氯地平药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量,增加心肌供氧及减低耗氧,改善运动能力。此外,本品可能开启LDL配体,减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成,因而具有抗动脉硬化作用。口服吸收缓慢,达峰时间为6~8h,生物利用度为64%,表观分布容积为21L/kg。大部分在肝脏代谢,代谢物无钙拮抗作用。打扫率为7ml/,消除半减期为36h;在老年人及肝功能减退者本品消除减慢,消除半减期分别延长至48h及60h。进食不影响本品药动学。配体出非常好的反应活性,催化底物结构丰富。

药物分子配体设计是人工预建可与机体重要功能分子(蛋白质,核酸,酶,离子通道等)发生作用的化学物质的过程.近年来,生命科学和计算机科学的进展,使药物设计趋于定向化和合理化.计算机辅助药物分子设计方法大体可以分为两类:基于配体结构的方法和基于受体结构的方法.前者主要研究药物小分子的结构特征与其生物活性之间的内在联系;后者则从药物分子与生物大分子相互作用的角度出发配体-受体生物大分子相互作用的理论计算研究在生命科学的许多领域中发挥着重要的作用,特别是在设计一个新的药物时,要在合成和药理测试前对其活性进行预测,配体-受体相互作用的理论研究尤为重要。BINAP是手性配体,Pd的BINAP配合物是手性催化剂。青浦区科研用催化剂及配体简介

配体为各种环状修饰物的合成提供了可行的解决方案。青浦区科研用催化剂及配体研究

手性催化剂一般是含有大空间位阻的手性配体的金属配合物,或者是手性配体与不含手性配体的金属配合物的组合,也可以指实际参与催化循环过程催化活性物种(含手性配体的金属配合物),从而诱导底物在反应过程中产生新的手性中心。有些情况下,出于催化剂的保存目的,需要在反应中原位得到催化活性物种,比如说Pd2(dba)3本身没有催化活性,易于保存,在需要的时候加入BINAP配体,得到BINAP配位的Pd,进行反应(当然这个情况下一般需要预混,也不算是原位生成)。这个例子中BINAP是手性配体,Pd的BINAP配合物是手性催化剂。青浦区科研用催化剂及配体研究

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