杭州昊鑫生物科技股份有限公司小编介绍，芳环融合萘醌类化合物是一类STAT3抑制剂，呋喃并萘醌化合物Napabucasin(37)是一种靶向STAT3的干扰剂，2016年被FDA批准为胃病治理的孤儿药。37通过靶向STAT3的SH2结构域而发挥作用。为了改善理化性质，在呋喃2位进行修饰得到化合物38，水溶性和抗病活性增加，与STAT3的结合Kd为110.2nM。38在U251、HepG2、HT29、CT26细胞的增殖活性是37的10倍，IC50分别为0.22、0.49、0.07、0.14μM。还想了解更多，欢迎咨询杭州昊鑫生物科技股份有限公司。蛋白酶体抑制剂能够与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使得蛋白酶的活力下降。无锡Sorafenib (索拉非尼)
亮胰酶肽（Leupeptin），一种可逆竞争性丝氨酸和含巯基蛋白酶抑制剂，可有效抑制纤溶酶、胰蛋白酶、蛋白酶K、激肽释放酶、木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和组织蛋白酶B、H和L，但不可抑制胃蛋白酶、组织蛋白酶D、凝血酶或者α-糜蛋白酶，生化实验中常用于从组织或其他样品分离蛋白时保护目的蛋白，并可通过透析去除掉。其有效工作浓度在10-100μM。亮抑酶肽在多种盐形式下均有效。其中半硫酸盐形式是商业化用途广的一种形式，盐酸盐形式在分子生物学中应用相对较少。本品是半硫酸盐形式的亮抑酶肽，可配制成10mM的储存液于4℃稳定保存1周，-20℃分装冻存稳定保存至少6个月。而工作液（10-100μM）的稳定期只有几个小时，中间使用时需将其暂时置于冰上保存数小时。乐清G-418 disulfate（G-418二硫酸盐）CCK-8溶液可以直接加入到细胞样品中，不需要预配各种成分。
蛋白酶抑制剂的生物学作用有多种：1、抗病虫害侵袭。蛋白酶抑制剂可以与昆虫体内消化道中的蛋白酶作用形成酶-抑制剂复合物，干扰其正常代谢进而导致其死亡。2、免疫调节与抑炎作用。蛋白酶抑制剂具有免疫调节特性。蛋白酶抑制剂也可抑制与炎症有关的蛋白酶如组织蛋白酶G和弹性蛋白酶等而发挥抑炎作用。3、抗氧化作用。蛋白酶抑制剂能通过抑制炎症反应而降低自由基的产生。多酚类化合物还具有直接和间接清理自由基的能力，表现出普遍的抗氧化作用。4、抑制瘤作用。蛋白酶抑制剂能抑制蛋白质的水解而限制瘤生长所需的过量氨基酸;阻止不好的细胞的侵袭和转移;抑制瘤血管新生，影响瘤细胞生长，并诱导瘤细胞凋亡。5、保护心血管作用。一氧化氮是调节血管平滑肌收缩的关键分子。蛋白酶抑制剂能促进一氧化氮的释放而对心血管系统起保护作用。
细胞或组织提取物等样品中含有许多内源性的蛋白酶、磷酸酶等，容易导致提取物中的蛋白降解或去修饰，从而影响后续的蛋白检测。因此在提取物等样品中添加适当的蛋白酶、磷酸酶等抑制剂能有效的防止蛋白降解和去修饰。特点：1、有效抑制哺乳动物细胞或组织提取物中的各种蛋白酶活性。2、包括AEBSF、 Aprotinin （丝氨酸蛋白酶抑制剂）， Bestatin（氨基肽酶抑制剂）， E-64（半胱氨酸蛋白酶抑制剂）， Leupeptin（丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶抑制剂），Pepstatin A（天冬氨酰蛋白酶抑制剂）。3、不含EDTA，EDTA主要是用来抑制金属蛋白酶活性的。但是在生物实验中，后续有些实验加入EDTA后，可能会干扰实验结果。例如如果要用金属离子螯合柱纯化，有EDTA就会造成纯化失败，这个时候就只能用不含EDTA的抑制剂。CCK-8试剂盒是是一种应用于细胞增殖和细胞毒性的快速高灵敏度检测试剂盒。
Q: 实验中经常用PMSF来保护蛋白，蛋白酶抑制剂Cocktail和它比有什么优势？A: PMSF是经典的丝氨酸蛋白酶抑制剂，以前被普遍应用于细胞裂解纯化蛋白过程。但由于PMSF在很多方面存在明显的缺点，逐步被保护效果更好，更安全的蛋白酶抑制剂Cocktail所取代。PMSF的毒性较高，因此在蛋白酶抑制剂中选用AEBSF作为其替代品。AEBSF的半致死量是2834mg/kg，而PMSF是200mg/kg，AEBSF安全域值超过PMSF十四倍多，同时有着相当的抑制效果，对于很多丝氨酸蛋白酶的抑制比PMSF更为迅速。PMSF的另一个缺点是易降解失效，它在水溶液中的半衰期是30min，在细胞裂解过程中很容易失效。而蛋白酶抑制剂Cocktail不但保护更加多方面，而且效果更加持久。抑制剂（又称为缓聚剂）是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质。无锡Sorafenib (索拉非尼)
酪氨酸激酶受体抑制剂能通过抑制酪氨酸激酶受体，从而阻断瘤生长所需的血液和营养物质供给。无锡Sorafenib (索拉非尼)
CCK-8试剂盒操作说明：细胞活性检测。1、在96孔板中接种细胞悬液（100μL/孔）。将培养板放在培养箱中预培养一段时间（37℃,5%CO2）。2、向每孔加入10μLCCK-8溶液（注意不要在孔中生成气泡，它们会影响OD值的读数）。3、将培养板在培养箱内孵育1-4h。4、用酶标仪测定在450nm处的吸光度。5、若暂时不测定OD值，可以向每孔中加入10μL0.1M的HCL溶液或者1%w/vSDS溶液，并遮盖培养板避光保存在室温条件下。24h内测定，吸光度不会发生变化。无锡Sorafenib (索拉非尼)
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