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酶很强剂：血管紧张素转化酶(angiotensin-convertingenzyme,简称ACE)是肾素-血管紧张素系统的重要酶类,其作用主要是使血管紧张素Ⅰ水解并转化为血管紧张素Ⅱ,后者是维持血压的重要因子｡降低ACE活性从而减少血管紧张素Ⅱ的生成是降低血压的重要手段,因此,降低ACE活性并以此筛选ACE很强剂(ACEI)是研究和评价降压药物的重要方法｡ACE可以催化三肽HHL快速分解产生马尿酸和二肽His-Leu(简称HL),当体系中存在ACEI样品时,可降低ACE的活性,使得马尿酸和二肽的生成量减少,基于此原理,可通过HPLC检测马尿酸的生成量来评价ACEI对ACE活性的影响｡inhibit：硫化钠是有色金属氧化矿的活化剂，当添加量足够大时又是硫化矿的inhibit。无锡小分子抑制剂厂家

很强剂是一种能够在给定条件下减缓或阻止化学反应发生的物质，或一种减缓或停止化学反应（如氧化、腐蚀或聚合）的化合物。借以inhibit或缓和化学反应的物质。一般就是指负催化剂。种类很多，应用很广，油脂、橡胶等工业中所用的抗氧剂泡沫很强剂、缓蚀剂、乙烯基树脂阻化剂、高分子阻聚剂等，总称为很强剂。使催化剂失去催化作用的物质，有时亦称很强剂。极少量的有效很强剂即可使不需要的或有可能引起严重后果的化学变化降低到较低限度。医学上泛指能够使机体组织部位生理功能减弱的药物。但对具体药物应作具体分析，也有不少药物光对某一组织、受体、酶等局部机能起inhibit作用，却使机体某些生理功能加强，如胆碱酯酶很强剂引起拟胆碱作用，β受体阻断剂引起支气管痉挛。北京医药抑制剂生产厂家DOinhibit能调节病微环境的色氨酸含量，避免病微环境中T细胞增殖受inhibit。

基质金属蛋白酶很强剂基质金属蛋白酶很强剂(TIMP)通过在MMP酶原活化阶段与MMP形成稳定的复合物，inhibit其自我活化或在MMP活化之后与MMP等比例结合而降低其活性。TIMP对病生长和血管生成的调控作用十分复杂，其对病和血管发挥何种作用取决于TIMP在病微环境中的浓度、作用于病细胞的时间和病细胞表面是否存在TIMP受体。在多种病模型中TIMP都显示出inhibit血管生存、病生长和转移的活性；但在某些情况下，TIMP具有促进病生长和病血管生成活性，如在乳腺病细胞株中过量表达TIMP-1，后者反而增强VEGF表达，促进血管生成和病生长。TIMP的作用方式有依赖于或不依赖于MMP方式的两种，即通过调控MMP的活性发挥作用或与细胞表面的未知受体结合而引发信号转导通路的改变。

无论是基于基态还是过渡态类似物的设计策略，它们都只是纯粹地从静态的角度，依据小分子本身而进行的设计，并没有充分地考虑酶大分子。基于反应机制的设计策略是目前正在迅猛发展的药物设计理论，其主要是在动态整体地考虑酶催化过程的基础上，设计一个不光能够与酶结合，还能在结合后诱使酶启动正常催化循环的化合物。这种化合物一般具有以下几个特点：（1）与正常底物的关键反应区域结构相似，这种相似包括立体相似和电性相似；（2）具有低反应性能的基团或者结构片段，可通过酶的启动转化为反应性特别强的活性基团；（3）可能较终会改变酶活性部位的结构，如共价结合酶活性位点的残基或者酶活性位点残基的修饰（如质子化、酰基化、氨基化、烷基化等）等。根据催化反应后，酶与很强剂之间是否可逆结合，可将基于反应机制的设计策略分为不可逆很强剂设计（共价很强剂设计）、亲核标记很强剂设计、蛋白修饰很强剂和伪不可逆很强剂设计。inhibit：工业中冷却用水是较大用量水。

由于在酶催化底物的过程中，会经历一个或者多个过渡态结构，其中形成高能量过渡态的能量壁垒控制着反应速率。实验上证明，酶与过渡态等不稳定态之间的亲和力要远高于酶与底物、中间体或者产物等稳定态的亲和力，以降低反应时的能量壁垒。此外，由于酶的特异性，催化得到的过渡态结构往往也具有一定的结构特异性。因此，设计一个在空间结构、疏水性匹配和电子等因素上能够模拟一个酶催化反应过渡态的稳定化合物，就有可能获得既具有高亲和力又具有选择性的酶很强剂。虽然过渡态类似物的概念在很久之前就提出来了，但目前的发展仍然缓慢，目前主要在四个方面取得了突破：正碳离子样的过渡态类似物、负碳离子样的过渡态类似物、磷酰基转移的过渡态类似物以及四面体过渡态类似物。基于上述四个方面，已经有一些高活性和高选择性的过渡态类似物很强剂的出现，比如inhibit法呢基焦磷酸合成酶（FPPS）的芳香族含氮双磷酸酯类很强剂、inhibit唾液酸转移酶（ST）的共轭羧酸酯类很强剂等、inhibit嘌呤核苷磷酸化酶（PNP）的DADMe-ImmH类很强剂和inhibit人类免疫缺陷病毒蛋白酶（HIVProtease）的α-羟基β-氨基酸类很强剂。inhibit：不可逆性inhibit主要与酶共价结合。无锡小分子抑制剂厂家

酶的inhibit：在所有的小分子化合物中，inhibit是较为大家所熟知的。无锡小分子抑制剂厂家

半胱氨酸蛋白酶很强剂是能inhibit半胱氨酸内肽酶的蛋白质。可分为三型：Ⅰ型为胞内型100个氨基酸残基的单链蛋白质，不含二硫键及糖链；Ⅱ型为外泌型，约含115个氨基酸残基和两个二硫键；Ⅲ型为多结构域蛋白质，哺乳动物的激肽原属于此类。此外尚有未分型的类半胱氨酸蛋白酶很强剂。丝氨酸蛋白酶很强剂(serineproteaseinhibitor，Serpin)超家族是由一系列具有同源性的蛋白质组成的蛋白质家族，其中有PEDF、maspin、kallistain、血管紧张素原、抗凝血酶等。1999年，Dawson等发现PEDF是一种内源性的血管生成很强剂，现认为PEDF是目前发现的活性较强的内源性血管生成inhibit因子，PEDF主要通过特异性诱导启动的内皮细胞凋亡发挥血管生成inhibit作用。无锡小分子抑制剂厂家